专利模板:马库什化合物专利中取代基

马库什化合物专利往往涉及到大量的取代基情况,某些取代基是较为常见的拓展衍生方式,因此整理部分取代基的范围模板,供专利撰写使用。

烷基

术语“烷基”是指取代的或未取代的饱和烃基,其可以是直链或支链。具体可以是包含1-20个碳原子的烷基,优选1-14个碳原子的支链或非支链的饱和烃基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、新戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十二烷基、十四烷基等。所述烷基可为环状或非环状,例如环丙基、环丁基、环己基。

进一步的,”烷基”可以是1至12个碳原子,如1至8个碳原子,例如1至4个碳原子。

此外,所述烷基也可为取代的或非取代的。例如,所述烷基可用一个或多个基团包括但不限于烷基、环烷基、烷氧基、氨基、醚基、卤化物、羟基、硝基、甲硅烷基、硫-氧代或巯基取代,如本文所述。“低级烷”基为含有1-6个(例如,1-3个)碳原子的烷基。

更具体的来说,烷基可以是C1-C3烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基和环丙基。

更具体的来说,烷基可以是C1-C4烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基和环丁基。

更具体的来说,烷基可以是C1-C6烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基、新戊基、环戊基、正己基、异己基、3-甲基戊烷、2 ,3-二甲基丁烷、新己烷和环己烷。

更具体的来说,烷基可以是C1-C8烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基、新戊基、环戊基、正己基、异己基、3-甲基戊烷、2 ,3-二甲基丁烷、新己烷、环己烷、庚烷、环庚烷、辛烷和环辛烷。

更具体的来说,烷基可以是C1-C12烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基、新戊基、环戊基、正己基、异己基、3-甲基戊烷、2 ,3-二甲基丁烷、新己烷、环己烷、庚烷、环庚烷、辛烷、环辛烷、壬烷、环壬烷、癸烷、环癸烷、十一烷、环十一烷、十二烷和环十二烷。

此外,上述烷基可选地被进一步取代。例如,上述烷基可以被卤素取代,形成卤代烷基或卤烷基,卤素取代可以是一个或多个卤素取代,卤素是指氟、氯、溴或碘。

烷氧基烷基

烷氧基烷基是指用一个或多个烷氧基取代的烷基。具体可以是指烷基 -O- 基团,其中烷基部分与前述内容一致。 合适的烷氧基包括但不限于甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基等。 例如,烷氧基可以为甲氧基或乙氧基。

烷基氨基

烷基氨基是指用一个或多个氨基等取代的烷基。

环烷基

术语“环烷基”是指由至少三个碳原子组成的非芳香碳基环。环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、降冰片基等。所述环烷基可为取代的或非取代的。

杂环烷基

术语“杂环烷基”为是指上述环烷基中至少一个碳原子被杂原子代替,这里说的杂原子包括但不限于氮、氧、硫或磷。所述杂环烷基可为取代的或非取代的。

“杂环烷基”可以是 ” 杂芳基 “,所述 ” 杂芳基 ” 是指取代的或未取代的芳族单环或多环体系,其含有 5 至 14 个环原子,优选地约 5 至约 10 个环原子并最优选地 5 或 6 个环原子,其中至少一个环原子为 N、O 或 S 原子。 合适的杂芳基包括但不限于呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基、吲唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、萘啶基等。

取代的杂芳基包括上述杂芳基,其一次或多次被例如但不限于卤素、羟基、氨基、羧基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂芳基、烷氧基、硝基及其组合取代。

烯基

术语“烯基”是指具有至少一个碳-碳双键的结构式的2-12个碳原子的烃基。不对称结构例如(A1A2)C=C(A3A4)意图包括E和Z同分异构体。这在其中存在不对称烯烃的本文结构式中是可以推测的,或者其可通过键符号C=C明确地指示。本发明所述的烯基可以优选为具有至少一个碳-碳双键的2-8个碳原子的烃基。

进一步,烯基包括乙烯基、丙烯基、丁烯基等。

进一步,所述烯基还可以是取代的烯基,所述取代的烯基为如上所述的烯基,其在一个或多个位置上被例如卤素、羟基、氨基、羧基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂芳基、烷氧基、硝基和氰基及其组合取代。

炔基

术语“炔基”是指具有至少一个碳-碳三键的结构式的2到12个碳原子的烃基。具体的,”炔基”是指取代或未取代的脂族烃基,其可以为直链或支链的,并含有一个或多个碳碳三键。优选地,炔基含有2至15个碳原子,如2至12个碳原子,例如2至8 个碳原子。 合适的炔基包括乙炔基、丙炔基、丁炔基等。

取代的炔基是如上所述的炔基,其在一个或多个位置上被例如卤素、羟基、氨基、羧基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂芳基、烷氧基、硝基和氰基及其组合取代。

离去基团

术语“离去基团”是指具有吸电子能力的原子(原子的基团),其可连同其成键电子一起被置换成为稳定物质。合适的离去基团的实例包括卤化物(包括氯代、溴代和碘代)和拟卤化物(磺酸酯)(包括三氟甲烷磺酸酯、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯和对溴苯磺酸酯)。

可水解基团

术语“可水解基团” 是指能够进行水解(例如在碱性或酸性条件下)的功能基团。可水解残基的实例包括(但没有限制)酸性卤化物、活化的羧酸和本领域中已知的各种保护基团。

保护基团

术语“保护基团” 是指保护化合物的一个或多个功能基团使产生指定化合物的受保护的衍生物的基团。举例来说,可被保护的功能基团包括氨基、羟基等。可以是“氨基保护基团”或“羟基保护基团”等。

“氨基保护基团”是指适用于阻止氨基基团上发生不想要的反应的保护基团,作为举例,氨基保护基团包括但不限于二碳酸二叔丁酯(BOC)、三苯甲基(Tr)、苄氧羰基(Cbz)、9-种氨基带有芴甲氧羰基(FMOC)、甲酰基、三甲基硅烷基(TMS)、叔丁基二甲基氯硅烷(TBS)、苄基、对甲氧苯甲基、对氟苄基、对氯苄基、对溴苄基、二苯甲基萘甲基、四氢吡喃(THP)等。

“羟基保护基团”是指适用于阻止羟基基团上发生不想要的反应的保护基团。作为举例,羟基保护基团包括但不限于甲硅烷基,包括三(1-6C)烷基甲硅烷基,例如三甲基甲硅烷基(TMS)、三乙基甲硅烷基(TES)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBS)等;酯类(酰基),包括(1-6C)烷酰基,例如甲酰基、乙酰基等;芳基甲基,例如苄基、对甲氧苯甲基(PMB)、9-芴基甲基(Fm)、四氢吡喃(THP)、甲氧基甲基(MOM)、甲硫基甲基(MTM)、苄氧基甲基(BOM)等。

碳原子总数

在本申请中,用化学基团中碳原子总数的简化符号表示某些化学基团,如,C2-C12烃基表述具有总数为2至12个碳原子的烃基。

重复单元数目

本申请中,“n”“m”….代表共聚物中每个大分子链上重复单元的数目。

卤素

术语”卤素”表示氟、氯、溴和碘,优选氟或氯。

硬段

“硬段”也可以称为硬链段,硬链段通常具有模量高,起物理交联点作用,贡献强度和硬度。譬如,聚酰胺为高熔点的结晶性的硬段。

软缎

“软段”也可以称为软链段,软链段通常具有良好的弹性特性,模量低。譬如,聚醚或聚酯为弹性体的软段。

聚醚

本申请中,聚醚是聚醚多元醇的简称,是重复单元以醚基为结构特征基团的一类聚合物。

在聚醚末端羟基上的氢用其他基团取代,即为封端聚醚。

根据取代基团的不同,可以有羧基封端的聚醚、氨基封端的聚醚等。

同理,羧基或胺基封端聚酰胺表示主链重复单元含有酰胺基团、末端均为羧基或胺基的聚合物。

摩尔质量

“摩尔质量” 是单位物质的量的物质所具有的质量。当物质的质量以克为单位时,摩尔质量的单位为g/mol,在数值上等于该物质的相对原子质量或相对分子质量。

摩尔浓度,M

摩尔浓度,是指单位体积溶液中所含溶质的物质的量,常用单位为mol/L。常表示成M(molarity,物质的量浓度)。

当量浓度,N

当量浓度(N):溶液的浓度用1升溶液中所含溶质的克当量数来表示的叫当量浓度,用符号N表示。

反应当量/xM

反应当量是指化学物质在反应中所起的等效作用量。

当量化学反应是指在化学反应中,化学物质按照化学计量关系发生作用,消耗或生成化学当量数的反应。

癌症

癌症指的是或描述哺乳动物中的通常以不受调节的细胞生长为特征的生理状况。所述癌症可为多重耐药(MDR)或药物敏感的。癌症的实例包括但不限于癌、淋巴瘤、胚细胞瘤、肉瘤和白血病。此类癌症的更具体的实例包括乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、鳞状细胞癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、胃肠癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、腹膜癌、肝癌(liver cancer),例如,肝癌(hepatic carcinoma),膀胱癌、结肠直肠癌、子宫内膜癌、肾癌和甲状腺癌。

进一步,癌症的实例为基底细胞癌、胆道癌;骨癌;脑和CNS癌;绒毛膜癌;结缔组织癌;食管癌;眼癌;头与颈的癌;胃癌;上皮内肿瘤;喉癌;淋巴瘤包括霍奇金和非霍奇金淋巴瘤;黑色素瘤;骨髓瘤;成神经细胞瘤;口腔癌(例如,唇、舌头、嘴和咽);成视网膜细胞瘤;横纹肌肉瘤;直肠癌;呼吸系统的癌;肉瘤;皮肤癌;胃癌;睾丸癌;子宫癌;泌尿系统的癌,以及其它癌和肉瘤。

进一步,癌症可以为血液癌,所述血液癌选自急性髓性白血病(AML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)、慢性粒细胞白血病(CML)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、毛细胞白血病、慢性骨髓单核细胞性白血病(CMML)、青少年骨髓单核细胞性白血病(JMML)、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、孤立性骨髓瘤、局部性骨髓瘤(localized myeloma)和髓外骨髓瘤。再进一步的方面,所述癌症选自慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤、B细胞非霍奇金淋巴瘤和大B细胞淋巴瘤。

未完,待续…

发布者

陈明龙

从业10+年的专利代理师、知识产权师,这里是陈明龙的私人网站,主要记录一些知识产权相关的学习笔记、工作经验总结、知产热点时事分析等。